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羟甲香豆素都有哪些作用呢?

2019-07-10      点击:31
   羟甲香豆素都有哪些作用呢?
  羟甲香豆素又称4-甲基伞形酮、胆通,是一种新型利胆药,属香豆素衍生物,常温下为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。不溶于水,略溶于甲醇、乙醇,易溶于氢氧化钠溶液,对胆道口括约肌有舒张作用,具有较强的解痉、镇痛作用,同时也能温和、持续地促进胆汁分泌,加强胆囊收缩和抑菌作用,具有明显的利胆作用,有利于结石排出,对胆总管结石有一定排石效果。尚可降低肝酶,使之恢复正常。临床主要用于胆囊炎、胆道感染、胆结石、胆道术后综合征。部分原有丙氨酸氨基转移酶升高的患者,服药后随炎症的消除而恢复正常,个别有头晕、腹胀、胸闷、皮疹、腹泻等,停药后自行消失。大剂量可引起胆汁过度分泌与腹泻。梗阻性和传染性黄疸性肝炎者慎用。
  羟甲香豆素的药理作用及应用:
  1.利胆作用。为香豆素衍生物,对消化道平滑肌特别是括约肌具有较强的解痉、镇痉作用,具有强于阿托品的镇痛作用,能持续、温和地促进胆汁分泌,加强胆囊收缩,具有明显的利胆作用。同时有利于结石排出,对胆总管结石有一定排石效果。另外,还常用于胆囊切除术后综合征的治疗。
  2.抗菌与杀虫作用。羟甲香豆素被认为是生物杀虫剂的“核心”分子,常作为杀虫剂的中间体。以羟甲香豆素为底物合成了4种衍生物,可非常有效地杀死致乏库蚊和埃及伊蚊的四期幼虫,LC50分别为1.49μg/L和LC50=2.23μg/L,10μg/L与25μg/L时可全部杀死致乏库蚊和埃及伊蚊幼虫。
  3.抗肿瘤作用。可抑制人骨髓性白血病细胞HL-60中DNA、RNA、糖蛋白、磷脂的合成,其对HL-60细胞起作用的靶点主要是能量代谢,细胞膜等,并认为羟甲香豆素是通过诱导细胞分化或细胞凋亡来治疗白血病。透明质酸(HA)在肿瘤组织中的含量与正常组织相比显着升高,在恶性肿瘤生长和转移中,HA可增强肿瘤细胞的运动性,促进肿瘤的生长和蔓延。可抑制透明质酸合成酶在人皮肤成纤维细胞表面的表达。能抑制基质金属蛋白酶-9(MMP-9)在癌细胞中的表达,达到抑制肿瘤的效用。可抑制由7,12-二甲基苯并蒽(DMBA)引起的大鼠皮肤癌。
  4.检测试剂。羟甲基香豆素及其衍生物可作为检测试剂使用,可合成酶底物快速检测试剂甲基伞形酮β吡喃半乳糖苷。另外,羟甲香豆素具有发荧光的特性。
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